Д.м.н. Сипров А.В., , к.м.н. Вашуркина И.М., к.м.н. Кузнецова В.А.,

к.м.н. Волкова Н.Д., к.м.н. Макарова М.Ю., Костина Ю.А.

ФГБОУ ВПО «Мордовский государственный университет им. Н.П. Огарева», Россия

Влияние производных пиримидина и 3-гидроксипиридина на ферментативный антиоксидантный потенциал в ткани печени крыс с опухолью Walker-256 при комбинированной химиотерапии

Известно, что важную роль в патогенезе токсического, в том числе цитостатического поражения печени играет активация процессов перекисного окисления липидов и снижение антиоксидантной защиты [1]. Нарушения функции печени снижают качество жизни и могут способствовать возникновению всего спектра осложнений противоопухолевой химиотерапии. В итоге развивающиеся побочные эффекты могут стать причиной редукции дозы противоопухолевых средств, прерывания или даже прекращения лечения, что снижает эффективность проводимой терапии [2].

В механизмах антиоксидантной защиты важная роль принадлежит антиоксидантным ферментам. В связи с этим, целью исследования явилось оценить влияние производных пиримидина и 3-гидроксипиридина – ксимедона и мексидола, обладающих антиоксидантными свойствами, на активность каталазы и супероксиддисмутазы (СОД) в ткани печени крыс с карциномой Walker-256 при химиотерапии доксорубицином и паклитакселом.

Материалы и методы исследования: эксперименты выполнены на 87 крысах-самках линии Wistar массой 150-250 г разводки питомника НЦБМТ РАМН «Столбовая». Экспериментальные животные содержались в стандартных условиях вивария Мордовского государственного университета при естественном световом режиме на стандартной диете, свободном доступе к воде и пище. Все манипуляции с животными проводились в соответствии с правилами, принятыми Европейской конвенцией по защите позвоночных животных, используемых для экспериментальных и иных научных целей (Страсбург, 1986). Суспензию клеток карциномы WALKER-256 (W-256) (106 клеток в растворе Хенкса) перевивали под кожу хвоста.  Животные были распределены на 6 групп. Дизайн исследований представлен в табл. 1.

Т а б л и ц а 1

Дизайн исследований

Группы животных

Режим эксперимента

Интактные животные

(n=7)

Опухолевые клетки W-256 не вводили,  лекарственная терапия не проводилась

1-я – опухолевый штамм W-256 (контроль) (n=12)

1·106 опухолевых клеток W-256 под кожу хвоста

2-я – W-256, Доксорубицин –

W-256+ДР (n=12)

1·106 опухолевых клеток W-256, доксорубицин  внутрибрюшинно в дозе 4 мг/кг на 11-е сутки после имплантации опухолевых клеток

3-я – W-256, Доксорубицин, Паклитаксел – W-256+ДР+ПТ (n=14)

1·106 опухолевых клеток W-256, доксорубицин  в дозе 4 мг/кг и паклитаксел в дозе 6 мг/кг внутрибрюшинно на 11-е сутки после имплантации опухолевых клеток

4-я – W-256, Доксорубицин, Паклитаксел, Ксимедон 100мг/кг –  W-256+ДР+ПТ+Ксимедон (n=14)

Так же, как и в 3-й группе, ксимедон внутримышечно в дозе 100 мг/кг ежедневно, начиная с 11-х суток эксперимента, 10 суток

5-я – W-256, Доксорубицин, Паклитаксел, Мексидол 50 мг/кг – W-256+ДР+ПТ+Мексидол (n=14)

Так же, как и в 3-й группе, мексидол внутримышечно в дозе 50 мг/кг ежедневно, начиная с 11-х суток эксперимента, 10 суток

6-я – W-256, Доксорубицин, Паклитаксел, Мексидол 50 мг/кг, Ксимедон 100 мг/кг –

W-256+ДР+ ПТ+Мексидол+ Ксимедон (n=14)

Так же, как и в 3-й группе, мексидол в дозе 50 мг/кг и ксимедон в дозе 100 мг/кг ежедневно внутримышечно,  начиная с 11-х суток эксперимента, 10 суток

Исследование проводили на 14-е и 22-е сутки эксперимента. Для этого по 6-7 животных из каждой группы в указанные сроки выводили из опыта под общей анестезией тиопенталом натрия. Для оценки изменений в ферментативном звене антиоксидантной системы в гомогенатах печени определяли активность каталазы [4] и супероксиддисмутазы (СОД) [3]. При статистической обработке результатов исследования определяли показатели средних арифметических значений (М), стандартных ошибок средних арифметических (m). Достоверность полученных различий сопоставляемых величин оценивали с использованием t-критерия Стьюдента. Различия считали достоверными при p<0,05.

Результаты исследования: при изучении состояния антиоксидантных ферментов выявлено, что активность каталазы в 1-ой группе (контрольной) достоверно снижалась на 14-е сутки эксперимента на 21,3%, а на 22-е сутки – повышалась на 8,9% по отношению к интактной группе. Активность СОД при этом снижалась к 22-м суткам на 47,5% (р<0,05, табл. 2). Эти изменения могут косвенно свидетельствовать о повышенной, вероятно неферментативной наработке Н2О2, являющейся субстратом для каталазы.

  Т а б л и ц а 2

Влияние ксимедона и мексидола на активность каталазы и супероксиддисмутазы в тканях печени крыс с карциномой W-256 на фоне химиотерапии доксорубицином и паклитакселом, (M±m)

Группы животных / Сроки исследования

Показатель

Каталаза,

мккат/л

СОД,

у.е./г ткани

       Интактные

7,99±0,03

3,05±0,52

1 – W-256

(контроль)

14-е сутки

6,29±0,45

р1<0,01

2,13±0,24

 

22-е сутки

8,7±0,09*

р1<0,001

1,6±0,26

р1<0,05

2 – W-256+ДР

14-е сутки

5,29±0,26

р1<0,001

2,65±0,21

 

22-е сутки

5,46±0,21

р1,2<0,001

2,76±0,7

 

3 – W-256+ДР+ПТ

14-е сутки

4,8±0,2  

р1,2<0,01

1,35±0,09

р1,2,3<0,01

22-е сутки

5,76±0,32*

р1,2<0,001

2,79±0,21*

р2<0,01

4 – W-256+ДР+ПТ+ ксимедон

14-е сутки

5,74±0,11

р1,4<0,01

3,4±0,25

р2,4<0,01

22-е сутки

6,09±0,22

р1,2<0,001

2,81±0,1

р2<0,01

5 – W-256+ДР+ПТ+ мексидол

14-е сутки

6,13±0,24

р1,3,4<0,01

3,0±0,1

р2,4<0,01

22-е сутки

6,09±0,31

р1,2<0,001

2,82±0,05

р2<0,001

6 – W-256+ДР+ПТ+ ксимедон+мексидол

14-е сутки

6,73±0,2

р1,3,4,5<0,01

4,08±0,2

р2,3,4,6<0,001

22-е сутки

6,2±0,21

р1,2,3<0,05

3,81±0,22 р2,4,5,6<0,05

Примечание: р1 – достоверность различий рассчитана по отношению к интактным животным; р2 – к группе W-256; р3 – к группе W-256+ДР; р4 – к группе W-256+ДР+ПТ; р5 – к группе W-256+ДР+ПТ+ксимедон; р6 – к группе W-256+ДР+ПТ+мексидол; * - статистически значимые различия в группе на 22-е сутки по отношению к 14-м суткам, р<0,05.

 

Во 2-ой группе активность каталазы достоверно снижалась как на 14-е, так и 22-е сутки эксперимента на 33,8% и 31,7% соответственно по отношению к интактной группе.

В 3-ей группе на 14-е сутки эксперимента отмечалась выраженная депрессия ферментативного звена антиоксидантной системы: активность каталазы и СОД снижалась на 40% и 55,7% соответственно (р<0,01) по отношению к интактным животным. При этом показатели активности этих ферментов были достоверно ниже и по отношению к контрольной группе. На 22-е сутки эксперимента регистрировалось лишь статистически значимое снижение активности каталазы – на 27,9% по сравнению с интактными крысами.

При введении ксимедона (в 4-ой группе) отмечалось уменьшение депрессии исследуемых антиоксидантных ферментов на 14-е сутки опыта – активность каталазы и СОД превышала соответствующие показатели в 3-ей группе на 19,6% и 151,8% соответственно (р<0,01). На 22-е сутки эксперимента показатели активности ферментов не отличались от таковых на 14-е сутки, равно как и от данных в 3-ей группе.

При введении мексидола (в 5-ой группе) наблюдались изменения, аналогичные таковым в 4-ой группе, как на 14-е, так и 22-е сутки опыта.

При сочетанном применении ксимедона и мексидола (в 6-ой группе) отмечались более значимые позитивные изменения в ферментативном антиоксидантном звене, чем при раздельном их применении. Так, активность каталазы на 14-е сутки эксперимента достоверно повышалась не только по отношению к 3-ей группе (на 40,2%), но и 4-ой, а активность СОД – на 202% и 36% по отношению к 3-ей и 5-ой группам соответственно. При этом более значимые изменения наблюдались и на 22-е сутки эксперимента: активность каталазы достоверно превышала таковую во 2-ой группе на 13,5%, а активность СОД – на 36,5% по отношению к 3-ей группе (р<0,01).

Таким образом, ксимедон и мексидол в сопоставимой степени препятствуют снижению активности каталазы и супероксиддисмутазы в печени, инициированного   цитостатиками (на 14-е сутки наблюдения).

Сочетанное применение ксимедона и мексидола эффективнее, чем раздельное их использование, корригирует изменения в ферментативном антиоксидантном звене, препятствуя снижению активности каталазы и супероксиддисмутазы в печени после химиотерапии.

Литература:

1. Абдулоева Н.Х., Колбасов С.Е., Стуков А.Н., Моисеенко В.М. Предклиническая оценка влияния препарата Метроп ГП на острую токсичность и гепатотоксичность химиотерапии // Вопросы онкологии. – 2011. – Т.57, №1. – С. 71-74.

2. Богуш Е.А., Кинзирская Ю.А., Кирсанов В.Ю., Богуш Т.А. Снижение гепатотоксичности противоопухолевой химиотерапии путем регуляции метаболической активности печени: от эксперимента – в клинику. – М.: Изд-во Моск. ун-та, 2007. – 172 с.

3. Дубинина Е.Е., Сальникова Л.А., Ефимова Л.Ф.  Активность и изоферментный спектр супероксиддисмутазы  эритроцитов и плазмы крови человека // Лаб. дело. 1983. №10. С. 30-33.

4. Метод определения активности каталазы  / М.А. Королюк, А.И. Иванова,  И.Г. Майорова [и др.] // Лаб. дело. 1988. №1. С. 16-18.