к.фарм.н. Постол Н.А., к.фарм.н. Пругло Є.С.

Запорожский государственный медицинский университет, Украина

Анксиолитическая активность 1-R-7-R₁-8-R₂-3-метил-1Н-пурин-2,6(3Н,7Н)-дионов

Оценку возможного транквилизирующего действия исследуемых веществ (рис. 1) проводили на основании величины изменения порога эмоционального реагирования, используя методику электроболевого раздражения.

Опыты проведены на белых крысах линии Вистар массой 125-150г. Крыс помещали на специальные пластины, к которым был подведен электрический ток и затем под стеклянный колпак. Для раздражения животных использовали малый электрический ток (прямоугольные стимулы 0,5 м/с, 20 Гц, 60 В).

R: Н, CH₃; R₁: Alk, -CH₂-CH(OH)CH₂-O-Ph-4-NH₂; R₂: -Br, -NH₂, -S-CH₂-COO^- HX⁺

Рис. 1 Производные 1-R-7-R1-8-R2-3-метил-1Н-пурин-2,6(3Н,7Н)-диона.

Анализ экспериментальных данных показывает, что из отобранных веществ некоторые производные ксантина оказывают успокаивающее действие, снижая агрессивность поведенческих реакций при электрической стимуляции животных.

Наиболее активным оказалось соединение 36, содержащее в 7 положении феноксиэтилькый радикал, а в 8 - остаток тиоэтановой кислоты. Данное вещество в дозе 127 мг/кг вызывает увеличение порога писка белых крыс на 60,3%, а порога агрессивности на 19,8 %. Соединение 21, содержащее в 7 положении этильный радикал, а в 8 - нитрогруппу повышает порог эмоционального реагирования на 45,8 %. Вещество №41, содержащее в 7 положении β-окси-γ-феноксипропильный радикал, а в положении 8 остаток тиоэтановой кислоты, обладает стимулирующим действием на центральную нервную систему. Так, после его введения в дозе 10,3 мг/кг порог писка снижался, на 31,9%, а порог агрессивности на 39,5 %.

Таким образом, среди изученных веществ отобраны некоторые производные ксантина, обладающие нейролептическими и аналептическими свойствами.