МЕДИЦИНА / Экспериментальная и клиническая фармаклгия
к.фарм.н. Баранова І.І., д.фарм.н. Л. В. Яковлєва
Національний
фармацевтичний університет, Україна
У лікувальної косметології і дерматології одним із
найбільш цікавим напрямом є створення оригінальних засобів місцевої дії на
підставі речовин природного походження [5,8]. На основі літературного пошуку, у
якості активної речовини нами була обрана сировина природного походження -
бодяга (Spongilla lacustris L.) (Comacuspongia, сім. Spongillidae) [2,8,9].
При використанні безпосередньо порошку бодяги,
який має дуже високу розпилюваність, можливий подразнюючий ефект на слизові оболонки
очей та носу у зв’язку з тим, що бодяга має складники у вигляді кремнієвих
голочок.
На наш погляд, раціональним є введення порошку
бодяги даної у гелеву основу по типу суспензії. Гелева основа має ряд переваг,
а саме: вона легко наноситься і розподілятися на шкірі, а при необхідності
швидко змивається. Гелі підходять до любого типу шкіри (виключенням є суха
шкіра: при тривалому застосуванні можливий пересушуючий ефект), швидко
всмоктуються, не залишаючи жирних плям та особливо зручні для нанесення на
відкриті ділянки тіла і волосяну частину шкіри голови[3,4]. Крім того,
кремнієві голки бодяги (за рахунок яких виявляється основна дія бодяги) не
будуть покриті олійною плівкою (якби використовувалася кремова або мазева
основа), відповідно, активність проявиться максимально.
На підставі проведених комплексних технологічних,
структурно-механічних, фізико-хімічних біологічних і мікробіологічних
досліджень теоретично і експериментально обґрунтовано склад гель-маски з
бодягою [2,3].
З метою вивчення антиексудативної дії гелю з
бодягою використовували модель венозного застою у хвості щурів [1,5,6]. Дана
модель обрана з огляду на відсутність екзогенних компонентів, що викликають
ексудацію, та характеризується перерозподілом рідини між судинним руслом та
міжклітинним простором в наслідок оклюзії хвостових вен шляхом накладання
лігатури. Визначено, що оклюзія хвоста щурів групи позитивного контролю
впродовж 4-х годин викликає веностаз, який супроводжується розвитком
транссудативного набряку м’яких тканин. Протягом всього експерименту приріст
об’єму хвоста у тварин, яким на уражену ділянку наносили у
лікувально-профілактичному режимі за 3 дні до експерименту гель з бодягою 15%
та референс-зразка (РЗ) «Синяк off», статистично значуще відрізнявся від
аналогічного показника у тварин групи позитивного контролю, що не отримували
лікування. При цьому застосування гелю з бодягою супроводжувалося виразною
антиексудативною активністю впродовж усієї тривалості оклюзії хвоста. Дія
препарату порівняння «Синяк off» в першу годину експерименту була у двічі
нижчою ніж у тест-зразка (ТЗ), що свідчить про більш швидкий розвиток
антиексудативної дії гелю з бодягою. При подальших вимірюваннях розвитку
набряку не встановлено відмінностей поміж ТЗ та РЗ, їх активність на 2 та 3-ю
години досліду склала близько 50%. Інтегральна місцево-рефлекторна дія місцевоподразнюючих
засобів супроводжується розширенням судин (покращує трофіку тканин та відтік
рідини) у ділянці аплікації. Застосування гелю з бодягою у
лікувально-профілактичному режимі дозволило стабілізувати проникність судин та
захистити від значного ураження стінку вени в умовах тривалого веностазу.
Такі дані свідчить, що застосування ТЗ призводить
не тільки до покращення кровообігу, але й може підвищувати захисні властивості.
Отримані дані свідчать, що як за динамікою розвитку, так і за величиною показників
антиексудативної активності ТЗ гель з бодягою у концентрації 15% та РЗ
косметичний засіб «Синяк off» за умов експериментальної патології
продемонстрували високу ефективність. Також було вивчено протизапальну дію
гелю з бодягою на моделі карагенінового набряку стопи у щурів [6,7].
У механізмі розвитку карагенінового набряку стопи у щурів беруть участь
різноманітні медіатори запалення: в перші 30-90 хв. у патогенезі набряку беруть
участь гістамін і серотонін, в інтервалі між 1,5-2,5 годинами – кініни, а між
2,5-5,5 годинами – простагландини. Визначена динаміка виділення медіаторів, які
беруть участь у розвитку процесів ексудації на даній моделі, дозволяє
припустити механізм дії речовин, що вивчаються. У результаті проведеного
експерименту доведено, що розвиток набряку в групі нелікованих тварин
позитивного контролю спостерігався вже через годину після введення флогогену та
досягав свого максимуму на 3-4-ту годину спостереження і дещо знижувався
впродовж 5-ї години. У щурів, яким наносили гель з бодягою, починаючи з першої
години та впродовж 4 годин спостерігали статистично значущі зменшення набряку
відносно нелікованих тварин. Максимальну ефективність гелю з бодягою
спостерігали на 3 годину, яка незначно поступалась препарату порівняння. При
застосуванні референс-зразка «Диклак гель» протягом першої години після
введення флогогену динаміка наростання запального ексудату не відрізнялася від
нелікованих тварин на відміну від гелю з бодягою. Починаючи з 2 години до кінця
спостереження ефективність застосування препарату «Диклак гель» склала 62-67 %.
Отримані дані вказують на механізм дії препарату пригнічення медіаторів
запалення переважно простагландинів. Таким чином, проаналізувавши дані можна
зробити висновок, що гель з бодягою 15% виявляє виразну протизапальну
активність помірно впливаючи на всі медіатори запалення, починаючи з моменту
розвитку запальної реакції, на відміну від препарату порівняння, дія якого стає
виразнішою з 2-ої години, тому як спрямована на пригнічення тільки
простагландинів, але є більш стійкішою ніж у дослідного зразка. Механізм дії
гелю вірогідно пов’язаний з його здатністю до покращення кровообігу, підвищення
тонусу судин та їх резистентності до ендо- та екзогенних впливів.
За результатами проведених досліджень встановлено, що гель з бодягою у концентрації 15% виявляє виразні антиексудативну та протизапальну активності на рівні з препаратом порівняння «Синяк off» та дещо поступається дії препарату «Диклак гель».