Кожанова К.К. к.ф.н., доцент модуля фармацевт-технолог, Келимханова С.Е., д.ф.н.,доцент модуля фармацевт-фармакогност, Сатаева Л.Г., ст преп.кафедры менеджмента, Жумабаева Г.Б., магистрант 2 года обучения.

Казахский национальный медицинский университет им. С.Д. Асфендиарова, г.Алматы

Фармацевтическая разработка композиции в виде суппозиториев содержащий суммарный углекислотный экстракт травы чистотела и хвоща

 Аннотация. Несмотря на значительные успехи в диагностике и лечении вагинального кандидоза он продолжает занимать одно из первых мест в структуре гинекологических заболеваний. Обусловлено это прежде всего тем, что он отличается хроническим, длительным, рецидивирующим течением. Длительность применения антифунгинальных средств, приводит к появлению множества побочных действий, аллергизации, идиосинкразии к синтетическим лекарственным препаратам. Поэтому сегодня во всем мире очень высок интерес к лекарственным растениям. Природные биологически активные соединения растений обладают минимальной способностью вызывать побочные действия и множественностью фармакологического эффекта, благодаря суммарному содержанию в них, таких соединений как алкалоиды, флаваноиды, дубильные вещества, полисахариды и т.д.  
  Ключевые слова: Чистотел большой, хвощ полевой, углекислотный экстракт, вагинальные суппозитории.
 

Актуальность. Наиболее популярными средствами лечения кандидозов сегодня являются фитопрепараты в виде суппозиториев. Это самая оптимальная, удобная для применения лекарственная форма обладающая минимальными побочными действиями. Одним из эффективных средств растительного происхождения против грибков кандиды является трава чистотела. Трава чистотела большого обладает уникальным сочетанием БАВ (алкалоиды, флаваноиды, сапонины, каротиноиды, витамин С, органические кислоты) проявляющих высокую фармакологическую активность в том числе и антифунгидцидную. Поэтому из травы чистотела получены различные лекарственные формы: таблетки, капсулы на основе экстрактов, настойки, самыми популярными являются углекислотный и густой экстракты. Углекислотный экстракт травы чистотела – это биологически активная субстанция природного происхождения сохранившая в себе весь нативный состав БАВ травы чистотела. Представляет собой гидрофильную однородную массу темно-коричневого цвета со специфическим запахом. По химическому составу это - комплекс биологически активных веществ (БАВ), среди которых главными являются изохинолиновые алкалоиды, флаваноиды, каротиноиды, и др. Лекарственные препараты на его основе обладают многосторонним фармакологическим эффектом и применяются в качестве противовоспалительного, бактериостатического и антифунгального средства.

Целью нашей работы является – разработка фармацевтической композиции, содержащей суммарный углекислотный экстракт травы чистотела и хвоща в виде суппозиториев, с высокой антифунгальной активностью, низким побочным эффектом, с более высокой биодоступностью.

Материалы и методы исследования. Для достижения данной цели нами получен суммарный углекислотный экстракт травы чистотела большого и хвоща полевого, который отличается более высокой концентрацией БАВ, синергизмом их действия и сохраняет в себе весь нативный, уникальный состав травы чистотела и хвоща полевого – алкалоиды, флаваноиды, сапонины, каротиноиды, органические кислоты, полисахариды, витамины и др. которые находятся в нем почти в стерильном виде, использование тандема растений позволяет получить двойной блок антифунгальной активности.

Для получения оптимального состава суппозиториев было изучено 6 композиций. При составлении композиций были учтены следующие фармацевтические факторы: природа вспомогательного вещества, масса ординарности суппозиториев, время полной деформации, температура плавления, технологические опперации используемые в производстве суппозиториев. Все эти факторы влияют на выход действующих веществ из суппозиториев. Для лучшего диспергирования углекислотного экстракта чистотела и хвоща полевого, нами в качестве основы выбрана желатин-глицериновая смесь (желатина-1ч:глицерина-5ч:воды очищенной-2ч). Приготовление суппозиториев проводили по всем правилам технологии получения суппозиториев методом выливания. Для этого в тарированной чашке желатин оставляли для набухания в течение 45-50мин, затем добавляли глицерин и нагревали на водяной бане до полного растворения желатина. Углекислотный экстракт чистотела и хвоща полевого вводили в полуостывшую расплавленную массу, смешивали и доводили водой до заданной массы и выливали в формы согласно технологическим правилам. Метод выливания нами выбран не случайно, так как он, является самым экономически выгодным и удобным. Для выливания суппозиториев применяли специальные металлические формы, состоящие из двух частей плотно прилегающие одна к другой. На каждой части, которой имеются углубления, представляющие половину свечи. Обе части скреплены болтами. Формы, перед выливанием в них массы, для лучшего отделения готовых суппозиториев, смазывали очень тонким слоем вазелинового масла. Наполненную форму для удаления из нее пузырьков воздуха слегка встряхивали, для ускорения застывания массы форму после ее наполнения подвергали искусственному охлаждению. Для сравнительного определения оптимальной основы были выбраны как липофильные основы – масло какао, твердый жир, витепсол, а также и гидрофильные основы – желатино-глицериновая смесь и ПЭО 1500 и 400. Контроль качества полученных суппозиториев проводили по всем показателям качества (внешний вид; однородность; средняя масса; однородность дозирования; температура плавления; время полной деформации; идентификация алкалоидов; количественное содержание суммы алкалоидов, в пересчете на хелидонин), которые предусмотрены для вагинальных суппозиториев в ГФ РК. Предлагаемая лекарственная композиция проявляет высокую антифунгальную активность.

Таким образом, нами разработан состав новых вагинальных суппозиториев на основе суммарного углекислотного экстракта травы чистотела большого и хвоща полевого с использованием желатин-глицериновой основы. Показатели качества суппозиториев отвечают всем параметрам согласно ГФ РК .

Выводы: Данная лекарственная форма в виде вагинальных суппозиториев имеет большие перспективы в качестве антифунгального лекарственного средства и ее можно рекомендовать для применения в медицинской практике для лечения вагинального кандидоза.

Литература:

1. Патент EA 15 747 МПК A61K 8/97 Манашеров Т., Матело С.К., Купец Т.В. Состав для профилактики кандидозов // Профилактическая и клиническая медицина, 2006, № 3. С. 142-145.

2. Фармакогностическая характеристика хвоща полевого обзор. //Вестник фармации. 2010, № 2-48. С. 65-72.

3. Разработка методов качественного и количественного анализа травы чистотела большого Куркин В.А. // Химико-фармацевтический журнал. 2008. Т. 42. № 11. С. 30-33.

4.Особенности клиники и лечения вагинального кандидоза у

беременных женщин. // Гинекология – 2003, №5 – С. 29-34.

5.Тютюнник В.Л. Вагинальный кандидоз у беременных этиология, патогенез, клиника, диагностика, лечение. // Фарматека – 2009, №11, С.62-65

ТҮЙІН

СҮЙЕЛШӨП ЖӘНЕ ҚЫРЫҚБУЫН ШӨБІНІҢ КӨМІРҚЫШҚЫЛДЫ ЭКСТРАКТЫЛАРЫНАН ДАЙЫНДАЛҒАН КОМПОЗИЦИЯ НЕГІЗІНДЕГІ СУППОЗИТОРИЙЛЕРДІҢ ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ НЕГІЗДЕМЕСІ

Қожанова Қ.Қ., Келімханова С.Е., Сатаева Л.Г., Жұмабаева Г.Б.

С.Ж.Асфендияров атындағы Қазақ Ұлттық Медицина Университеті

Біздің тәжірибеміздің мақсаты сүйелшөп және қырықбуын шөбінен алынған көмірқышқылды экстракт негізінде суппозиторий дайындау болып табылады. Дайындалған суппозиторийлер кандидоз зеңіне айқын қарсы әсер көрсетеді.

Түйін сөздер: Үлкен сүйелшөп, дала қырықбуыны, көмірқышқылды экстракт, вагинальдық суппозиторийлер

SUMMARY

PHARMACEUTICAL FORMULATION IN THE FORM OF SUPPOSITORIES CONTAINING A TOTAL CARBON DIOXIDE EXTRACTS OF THE HERB CHELIDINE AND ЕQUISЕTUM

Kozhanova K.K., Kelimhanova S.E., Sataeva L.G., Zhumabaeva G.B.

This dosage form as pessaries holds great promise as an antifungal drug, and it can be recommended for use in medical practice for the treatment of vaginal candidiasis.

Key words: Celandine, еquisеtum arvеnse, carbon-dioxide extract, vaginal suppozitorius.