к. фарм. н. Трунова Т.В., Мига М.М.

Національний фармацевтичний університет, Україна, Харків

Споживчі якості трансдермальних пластирів

Лікування нерозривно пов’язане з питанням вибору раціональної форми, в якій лікарська речовина чи комплекс речовин повинні дати фармакологічний ефект. Одночасно з розширенням асортименту лікарських речовин і удосконаленням методів лікування розширилась номенклатура лікарських форм і вдосконалюється їхня технологія. В сучасному ритмі життя, така лікарська форма як пластир, привертає все більше увагу вчених і відкриває перед нами нові можливості по використанню її в медицині.

Молекули багатьох лікарських речовин можуть дифундувати з лікарського засобу в поверхню шкіри, проникати через роговий шар і досягати епідермісу і дерми, а після цього васкулярна сітка переносить їх в органи і тканини. За рахунок трансдермальної доставки підтримується стабільна концентрація препарату в периферичному кровообігу, що в порівнянні з іншими лікарськими формами підвищує профіль безпеки пластирів.

Тому метою нашої роботи було вивчення споживчих якостей трансдермальних пластирів, проведення товарознавчого аналізу даної лікарської форми та встановлення перспективності їх використання в сучасній фармакотерапії.

Пластир - лікарська форма у вигляді пластичної маси, що володіє здатністю розм'якшуватися при температурі тіла і прилипати до шкіри, або у вигляді тієї ж маси на плоскому носії, призначена для зовнішнього застосування. Це одна з найстаріших лікарських форм.

Пластирі в залежності від медичного призначення поділяються на :

1. Епідерматичні - в більшості випадків не містять лікарських речовин; використовують для захисту шкіри від шкідливих впливів, для закриття дефектів, зближення країв ран, і фіксування пов’язок на поверхні шкіри.

2. Ендерматичні - обов’язково містять лікарські речовини різної терапевтичної дії (наприклад кератолітична, лепілююча та ін.); використовуються при захворюваннях шкірних покровів на місці їх накладання.

3. Діадерматичні - містять лікарські речовини, які проникають через шкіру і діють на глибоко розташовані тканини або справляють загальну дію на організм.

Наша робота присвячена саме діадерматичним пластирям, які відносяться до окремого напрямку в медицині – трансдермальних терапевтичних систем.

За допомогою них діюча речовина, нанесена на цей пластир при контаті з шкірою вводиться в організм не інвазивно (тобто не за допомогою ін’єкцій) і не перорально (не за допомогою прийому всередину), а саме через шкіру завдяки резорбтивній функції – здатності поглинати речовини через покрови в кровоносні судини з наступним транспортуванням їх до органів-мішеней.

Трансдермальний шлях введення лікарських речовин дозволяє:звести до мінімуму варіабельність терапевтичного ефекту, знизити ефект пресистемного метаболізму в печінці, застосовувати речовини з вузьким терапевтичним індексом і коротким періодом напівіснування, виключити можливість передозування в початковий період терапії та пов’язану з цим частоту прояву побічної дії, швидко створювати необхідну терапевтичну концентрацію лікарських речовин у крові, а в разі появи побічної дії — припинити їх введення.

Підвищення чи зниження дозування лікарських речовин при цьому досягається шляхом накладання або видалення додаткових смужок ТТС. Жоден інший тип існуючих терапевтичних лікарських систем не забезпечує такого простого регулювання дози лікарської речовини. При використанні ТТС уся доза речовини, що знаходиться поза організмом, лише контактує з ним, тому цю лікарську форму можна розглядати як одну з найбільш простих і безпечних. Процес абсорбції речовини через шкіру залежить від інтенсивності кровопостачання й хімічного складу поверхні шкіри. Обмеженням для використання ТТС є те, що лікарські речовини повинні в низьких концентраціях виявляти терапевтичну активність і легко проникати через шкіру, при цьому швидкість і ступінь їх проникнення залежить від її функціонального стану.[4,5]

Якість ТТС контролюється за наступними показниками: зовнішній вигляд, площа системи, швидкість вивільнення лікарської речовини з системи, величина адгезії системи, вміст лікарської речовини в системі, товщина шару або резервуару з лікарською речовиною, товщина мембрани, остаточна вологість та ін. [1]

Отже, трансдермальні терапевтичні системи доставки лікарських засобів є одним із найбільш перспективних напрямків фармації ХХІ століття. Асортимент ТТС постійно зростає - випускаються ТТС для лікування серцево-судинних, гормональних захворювань, для лікування нікотинової залежності. Дослідження споживчих якостей трансдермальних пластирів показали їхню перевагу перед іншими лікарськими формами завдяки їхній зручності, ефективності, безпечності, легкості і простоті у використанні [2,3].

Література :

1.Державна Фармакопея України / Державне підприємство “Науково-експертний фармакопейний центр”. – 1-е вид. – Х.: ІРЕГ, 2001. – 531 с.

2.Васильев А. Е., Краснюк И. И., Равикумар С. Н., Тохмахчи В. H. Трансдермальные терапевтические системы доставки лекарственных веществ // Хим.-фарм. журн. — 2001. — 35, No 11. — С. 29-42.

3. Трансдермальные терапевтические системы // Качественная клиническая практика. — 2001. — No 1 [Электронный ресурс]. — Режим доступа: http://medi.ru/doc/991011.htm.

4. Hsieh D.S.T. Subcutaneous Controlled Delivery of Estradiol by Compudose Implants: In Vitro and In Vivo Evaluations // Drug Develop.& Ind. Pharm. — 1987. — Vol. 13.

5. Keith A.D. Polymer Matrix Considerations for Transdermal Devices // Drug Develop.& Ind. Pharm. — 1983. — Vol. 9.