Хімія та хімічні технології. 4. Хіміко-фармацевтичне виробництво

К.т.н. Хромишев В.О., к.х.н. Хромишева О.О., магістрант Донець М.А.

Мелітопольський державний педагогічний університет імені Богдана Хмельницького, Україна

Ідентифікації та кількісне визначення алкалоїдів з Chelidonium majus

 

Зараз у медичній практиці все більшої популярності набувають лікарські засоби рослинного походження, що пов'язано, насамперед, із зростанням токсико-алергічних захворювань та лікарської резистентності внаслідок застосування синтетичних препаратів. Однією із рослин, яка широко використовується в медицині, є чистотіл великий - Chelidonium Majus родини Papaveraceae. При цьому інтерес до використання його як лікарської сировини останнім часом підвищився. Трава чистотілу великого (Chelidonium Majus L.) здавна застосовується у традиційній та офіційній медицині при лікуванні бородавок, печінці, жовчного міхура, папіломатозу гортані, поліпів товстої й прямої кишки та інших захворювань. Екстракту чистотілу властива протимікробна, противірусна та протигрибкова дія. Його активність проявляється, в основному, завдяки алкалоїдам, зокрема четвертинні бензофенантрідинові алкалоїди забезпечують його антимікробну та протизапальну дію, а алкалоїди коптізін, хелідонін, стілопін, оксісангвінарін - цитотоксичну дію.

У монографії [1] наводиться наступний алкалоїдний склад чистотілу, при цьому загальний сумарний вміст алкалоїдів в сировині становить 2%. Завдяки дослідженням науковців вдалося встановити, що різноманітні біологічні ефекти чистотілу обумовлені тим, що в ньому містяться алкалоїди, флавоноїди та органічні кислоти.

Дані клініцистів свідчать про великий перелік показань до застосування препаратів чистотілу при важких хворобах тварин і людини, про доцільність подальшого цілеспрямованого вивчення препаратів цієї рослини.

Згідно з літературними джерелами, кількісний та якісний вміст алкалоїдів у Chelidonium majus коливається залежно від місця зростання і фази розвитку рослини, умов сушіння та природи розчинника при фіксації сировини [2-3].

Враховуючи характерну для цієї рослини мінливість в спектрі алкалоїдів і той факт, що запорізька популяція не вивчена, метою дослідження було вивчення чистотілу великого, що росте в Запорізькій області, для виявлення рівноцінності його лікарських властивостей.

Об'єктом дослідження служила трава Chelidonium majus, зібрана в околицях м. Мелітополя у фазі цвітіння. Сировину піддавали природній сушці у затінку, подрібнювали та екстрагували.

Як органічний розчинник використовували підкислений оцтовою кислотою ацетон, з подальшою екстракцією продуктів хлороформом. Спочатку чистотіл екстрагують ацетоном, що містить 30 % (за об'ємом) води, підкисленої 0,5%-вою оцтовою кислотою. При екстрагуванні ацетоном та подальшому доведенні концентрованим розчином амоніаку до рН=10-11 виділяли алкалоїд берберин. Основи алкалоїдів, що випадали у вигляді осаду, екстрагували хлороформом. В результаті стандартної обробки виділяють гідрохлорид хелідоніну і певну кількість суми алкалоїдів, що складається з хелідоніну, протопіну, гомохелідоніну, метоксіхелідоніну, хелерітріну, сангвінаріну та інших алкалоїдів.

Чистоту речовини оцінювали за допомогою тонкошарової хроматографії на пластинках «Silufol». Рухома фаза толуен - метанол - амоніак 25% (20:5:0,2). Для виявлення плям використовували обробку хроматограм реактивом Драгендорфа. З метою запобігання забарвлення фону пластинок «Silufol» до реактиву додавали аскорбінову кислоту.

У результаті проведених досліджень були виділені та хімічно охарактеризовані 6 індивідуальних алкалоїдів: хелідонін, сангвінарін, хелерітрін, протопін, аллокріптопін, берберин; два алкалоїди - гомохелідонін та коптізін ідентифіковані тільки якісно.

Дані експерименту свідчили, що в траві Chelidonium majus домінують алкалоїди хелідонін, берберин,  сангвінарін,  протопін,  аллокріптопін, коптізін, при цьому вміст алкалоїдів групи хелідоніну становив 0,43%, а берберину 0,30%-0,30%. Ефективність вилучення з Chelidonium majus берберину складала – 93%, а алкалоїдів групи хелідоніну – 97%.

В ході експерименту було встановлено, що алкалоїдний склад насіння чистотілу великого композиційно бідніше, ніж трави, і представлений в основному сангвінаріном, хелерітріном в незначних кількостях. Це пов’язано з тим, що близько 60% від загальної маси насіння складала олія, до якої входить до 50% жирних кислот.

Таким чином, у дослідженій популяції Chelidonium majus у алкалоїдному комплексі надземної частини рослини знайдені всі характерні для цього виду фармакологічно активні алкалоїди групи фенантрідину: хелідонін, гомохелідонін, сангвінарін, хелерітрін; протопін, аллокріптопін; берберин, коптізін. Кількісно переважають хелидонін і берберин.

На підставі вищевикладеного можна зробити висновок, що Chelidonium majus, який росте в Запорізькій області (м. Мелітополь) та зібраний у фазі цвітіння є рівноцінною лікарською сировиною і може бути використаний у медицині.

Література

1.      Потопальский А.И. Препараты чистотела в биологии и медицине / А.И. Потопальский. – К.: Наукова думка, 1982. – 238с.

2.      Булатов А. А. Изменчивость качественного и количественного состава алкалоидов чистотела большого в течение вегетации / А.А. Булатов, М.Я. Ловкова, Г.Н. Бузук  // Хим.-фармац. журн. 1990. № 5. С. 50-53.

3.      Собирова И. С. Изменчивость состава алкалоидов чистотела из различных мест произрастания / И.С. Собирова // Фармация. – 1991. – № 5. – С.37-40.