Медицина/6. Экспериментальная и клиническая фармакология

Усатенко Ю. С., Пилипенко Д. М. Россихин В.В.

Национальный технический университет «Харьковский политехнический институт», Харьков

ОПРЕДЕЛЕНИЕ ВЯЗКОСТИ РАСТВОРОВ ТРИТЕРПЕНОВЫХ ГЛИКОЗИДОВ

Известно, что индивидуальные сапонины, а также экстракты растений их содержащих, проявляют широкий спектр биологической активности. Они обладают гипохолестеринемической и фибринолитической активностями, их также применяют для коррекции иммунной системы человека. Для них характерны успокаивающее действие, отхаркивающий, противовоспалительный и антимикробный эффекты, антиоксидантная и гемолитическая активности.

Сапонины - это и природные поверхностно-активные вещества. К ним относится группа тритерпеновых гликозидов, являющихся действующим началом ряда лекарственных препаратов. Нами определена вязкость растворов тритерпенового сапонина а-хедерина (сапиндозида А, калопанакс сапонина А, 3-О-а-L-рамнопиранозил-(1→2)-0-а-L-арабинопиранозида хедерагенина), входящего в состав противокашлевых лекарственных препаратов геделикс® и проспан®. Оба препарата созданы на основе экстракта листьев плюща Hedera helix L. (Высоковьющаяся (до 30 м) или стелющаяся по земле лиана. Листья длиной 4—10 см, неодинаковые: на бесплодных (ростовых) побегах 3—5-лопастные, на цветоносных ветвях овальные или ромбические, у основания округлые или усеченные, кожистые, сверху темно-зеленые, снизу более светлые. Черешок листа иногда длиннее его пластинки.
Цветки желтовато-зеленые, мелкие, в шаровидных зонтиках, обычно довольно многочисленных и собранных в кисть. Плоды шаровидные, черные, диаметром 0,6см. Цветет в сентябре — октябре, плоды созревают в апреле — мае. Растет медленно, теневынослив, теплолюбив, почвы требует плодородные, свежие.Пыле-, дымо- и газоустойчив. Очень долговечен. Размножается семенами и черенками. Из черенков, взятых от старых плодоносящих экземпляров, получаются оригинальные коренастые (невьющиеся) кусты (Э. Л. Вольф). В Украине дико произрастает в Крыму (горные районы), на Кавказе, в лесах закарпатской, западной и юго-западной частей Украины и Молдавии, в Прибалтике (в западной части, около Балтийского моря и на островах). Насчитывается более 60 форм, имеющихся в культуре.).

Фармакологическое действие данных лекарственных средств обусловлено поверхностно-активными свойствами содержащихся в них комплексов тритерпеновых гликозидов. Сапонины разжижают мокроту, снижая ее поверхностное натяжение, и облегчают ее отделение.

Известно, что в образовании комплекса аспарагиновой кислоты и гликозида участвуют группы СОО^– агликона и NH₃⁺ аминокислоты , что подтверждается смещением аминокислотной полосы 2 в комплексе до 1505 см^{– 1} и карбоксилата в область 1620-1590 см^–1. Комбинационная полоса NH₃⁺ в спектре сместилась до ~1890 см^–1.

Положение полосы асимметричного валентного колебания b-карбоксильной группы СООН аминокислоты при комплексообразовании не изменяется. Ее поглощение определяется при 1670 см^–1.

Комплекс тритерпеновых гликозидов препаратов выделяли по следующей схеме. К препарату приливали н-гексан. Гексановый слой удаляли и остаток исчерпывающе экстрагировали н-бутанолом, насыщенным водой. н-Бутанольный экстракт гликозидов отделяли и далее анализировали методом ТСХ. По данным ТСХ он содержит несколько групп тритерпеновых гликозидов. Полученный бутанольный экстракт гликозидов разделяли колоночной хроматографией на силикагеле.

Очищенный а-хедерин растворяли в дистиллированной воде и получали 10^-2, 10^-3, 10^-4,10^-5 и 10^-6 М растворы. Вязкость измеряли на капиллярном стеклянном вискозиметре ВПЖ-2 (диаметр капилляра 0,73 мм) при температуре 22градусаС. В результате получили следующие значения относительной вязкости растворов ή_отн 0,871 (10^-2 М раствор), 0,887 (10^-3 М раствор), 0,930 (10^-4 М раствор), 0,942 (10^-5 М раствор) и 0,954 (10^-6 М раствор).