Медицина/7. Клиническая
медицина
Докт. мед. наук, проф. А.Л. Исакадзе, Проф. Г.Г. Элиава,
Проф. Т.Г. Цинцадзе, Проф.
Т.Ш. Буачидзе, Канд. биол. наук Л.Г. Берулава
О дифференциальном подходе при назначении
бета-блокаторов в зависимости от различных факторов
Тбилисский государственный
медицинский университет,
Лечебно-профилактический центр
Различные бета-блокаторы по-разному влияют
на динамику сердечного ритма, сократимость миокарда. Неселективные и
кардиоселективные блокаторы, по сравнению с блокаторами, имеющими частичные
свойства агониста, более выраженное влияние оказывают на сердечный ритм (Вихерт
А.М., 1982; Вотчал Б.Е., 1965; Закусов В.В., Комиссаров И.В., Синюхин В.Н. и
др., 1978; Мазур Н.А., 1981; Мазур Н.А., Остроская Т.П., Кокурина Е.В. и др., 1980;
Трубецкой А.В., 1982; Кукес В.Г., 2006; Frishman W.H., Cheng-Lai A., Nawarskas J., 2010;
Stapleton MP, 1997;
Hjalmarsson A., Goldstein S., Khan M.I., Gabriel, 2007).
Под влиянием бета-блокаторов проявляется
отрицательный хронотропный эффект и отрицательный инотропный эффект. Однако
надо отметить, что продолжительность отрицательного инотропного эффекта короче
продолжительности отрицательного хронотропного эффекта.
Под действием бета-блокаторов происходит
не просто уменьшение только частоты сердечного ритма, но и удлинение фазы
диастолы, что способствует увеличению времени перфузии сосудов сердца. В итоге
потребность миокарда в кислороде снижается и улучшается экономизация работы
сердца.
Кардиоселективные бета-блокаторы приводят
к увеличению периферического сосудистого сопротивления. Кардиоселективные
бета-блокаторы (блокирующие бета 1 адренорецепторы) необходимо назначать с
большой осторожностью больным, у которых обнаружено расстройство периферического
кровообращения (синдром Рейно, перемеживающаяся хромота), поскольку препараты
данной группы усиливают вышеуказанные нарушения. Кроме этого, препараты этой
группы при феохромоцитоме назначаются только совместно с альфа-блокаторами. В III триместре беременности назначение препаратов не
рекомендовано. Вследствие отрицательного инотропного эффекта необходимо
соблюдать осторожность при назначении бета-блокаторов вместе с антиаритмическими
средствами I класса. Бета-блокаторы могут
усилить гипогли-кемическое действие препаратов, назначаемых для лечения сахарного
диабета и замаскировать такие предупреждающие о развитии гипогликемии признаки,
какими являются тремор и тахикардия.
Бета-блокаторы оказывают определенное
влияние на содержание свободных жирных кислот в крови. Циркулирующие свободные
жирные кислоты образуют в печени триглицериды, которые связываются с
апопротеидами и холестерином, затем, экспортируясь в кровь в виде липопротеидов
ЛПОНП (ЛПОНП = общий холестерин – ЛПВП – ЛПНП). Бета-блокаторы уменьшают
содержание в крови свободных жирных кислот как в покое, так и при нагрузке. Под
их влиянием может снижаться уровень триглицеридов и уровень липопротеидов
высокой плотности (ЛПВП). Хотя надо указать, что такое действие у
кардиоселективных и неселективных препаратов незначительное, а у препаратов с
частичной агонистической активностью менее выражено (Горлин Р., 1980; Климов
А.Н., 1981; Ткачук В.А., 1983; Чекман И.С., 1980; Braunwald E., Mock M.B., Watson
I., 1982; Childers R., 1976; E. Tria A.M., Scanu., 1969; Segrest JP,. Jones MK., De Loof H., Dashti N., 2001).
Такие бета-блокаторы как пропранолол и
алпренолол образуют активные метаболиты, поэтому у больных с патологией печени
его назначают в меньших дозах. Если экскреция происходит в неизменном виде, то
в случае почечной недотаточности необходимо значительное уменьшение дозы.
Необходимо учитывать и генетически обусловленные
различия в скорости метаболизма, которая определяет концентрацию в крови
препаратов и, следовательно, выраженность соответствующего терапевтического
эффекта.
Важное значение имеет и состояние
симпато-адреналовой системы. У лиц с высокой активностью симпато-адреналовой
системы для получения терапевтического эффекта необходима более высокая
концентрация препарата в крови, по сравнению с теми больными, у которых ниже
активность симпато-адреналовой системы.
По-разному влияют бета-блокаторы при
применении их в процессе лечения инфаркта миокарда. Целесообразно применение
жирорастворимых бета-блокаторов. При сопутствующей патологии, например,
патологии легких терапию проводят с применением коротко действующих
бета-блокаторов. Большинство бета-блокаторов имеют период полувыведения 2-4
часа. Самый короткий период полувыведения у окспренолола – около 2 часов, самый
продолжительный у атенолола – около 8 часов и коргарда – около 20 часов.
Не рекомендуется назначать бета-блокаторы
больным с выраженными нарушениями
предсердно-желудочной проводимости (атриовентрикулярная блокада I степени c
P-Q > 0,24 сек,
II или III степени),
без действующего искусственного водителя ритма, бронхиальной астмой в анамнезе,
тяжелой острой дисфункцией левого желудочка с признаками сердечной
недостаточности (Вотчал Б.Е., 1965, Глезер М.Г., Глезер Г.А., 1996; Чазов Е.И.,
1992; Чазова И.Е., Мартынюк Т.В., Миронова Н.А., 2002; Cleland J., 1997;
Hurst, J.W., 2010).
Исходя из вышеизложенного, при назначении
бета-блокаторов необходимо отметить и учесть:
– образование бета-блокаторами метаболитов
(при патологии печени необходимо уменьшение дозы);
–
при экскреции в неизмененном виде необходимо уменьшить дозу в случае почечной
недостаточности;
– состояние симпато-адреналовой системы
для коррекции дозы препарата;
– кардиоселективные бета-блокаторы
(блокирующие бета 1 адренорецепторы) больным с расстройствами периферического
кровообращения необходимо назначать с большой осторожностью; при феохромоцитоме
назначаются только совместно с альфа-блокаторами; необходимо соблюдать
осторожность при назначении совместно с антиаритмическими средствами I класса;
– не рекомендуется назначать
бета-блокаторы в случае выраженного нарушения предсердно-желудочной
проводимости в отсутствии искусственного водителя ритма.