Химия и химические технолгии/4. Химико-фармацевтическое производство

К.фарм.н. Шагалиева Н.Р., д.фарм.н. Авдеева Е.В., д.фарм.н. Куркин В.А., д.м.н. Байриков И.М., Щербовских А.Е., Лапина А.С., Филиппова Е.А.

ГБОУ ВПО Самарский государственный медицинский университет Минздрава России, Россия

Изучение роли действующих веществ фитопрепарата «Дентос» в стоматологической нити

Актуальность. Создание лекарственных фитопрепаратов для стоматологической практики, предназначенных для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний пародонта, которыми, по данным ВОЗ, страдает до 95% взрослого населения Земного шара и до 80% детей, является весьма актуальным направлением.

Следует отметить, что среди современных лекарственных средств (ЛС) указанной направленности преобладают лекарственные препараты (ЛП) синтетического происхождения, обладающие наряду с выраженным антимикробным действием и рядом недостатков, такими как высокая сенсибилизирующая активность, развитие резистентности патогенной и сапрофитной микрофлоры и другими побочными эффектами. С этой точки зрения, ЛП на основе лекарственного растительного сырья (ЛРС) обладают преимуществами: эффективностью, безопасностью, мягкостью и широтой терапевтического действия, минимальным риском развития аллергизирующего эффекта и возникновения резистентности у микроорганизмов.

По результатам ранее проведенных работ был разработан состав и способ получения экстракционного ЛП «Дентос» [1], изучены параметры его качества, обоснованы подходы к решению вопросов стандартизации [2], изучены безопасность и специфическая фармакологическая активность нового ЛП.

В настоящее время проводится исследование, направленное на изучение возможностей применения разработанного ЛП с использованием современных стоматологических материалов, применяемых в пародонтологии.

Целью настоящей работы являлось изучение возможности насыщения ретракционной нити ЛП «Дентос» и установления степени высвобождения основных действующих веществ.

Материалы и методы исследования: ЛП «Дентос» (в форме сложной настойки из пяти видов ЛРС), ретракционная нить веретенообразной формы в продольном сечении диаметром до 1 мм, разделенная на отрезки длиной 10 см, закладываемая в пародонтальный карман. Отсутствие артефактов определяли с помощью ТСХ-анализа (пластинки «Сорбфил ПТСХ-АФ-А-УФ»), а количественное определение двух основных групп биологически активных соединений (БАС), ответственных за антимикробную и другие виды активности, фенилпропаноидов и фенолальдегидов терпеноидов методом прямой спектрофотометрии производили методом прямой УФ-спектрометрии на спектрофотометре «Specord 40» (Analytik Jena).

Полученные результаты и их обсуждение. Отрезки ретракционных нитей длиной 10 см насыщали ЛП «Дентос» (по 1 мл каждый) с периодической просушкой на воздухе в течение 1 часа, затем высушивали на воздухе в течение 1 суток, на следующий день производили десорбцию половины полученных образцов посредством трехкратной обработки 70% спиртом этиловым по 100 мл (для последующего определения фенилпропаноидов), второй части – гексаном (для определения фенолальдегидов). Заключительная экстракция при работе со спиртом осуществлялась с подогревом (50 - 60 °С). Полученные извлечения объединяли в мерной колбе вместимостью 500 мл и доводили до метки. ТСХ-анализ полученных извлечений показал отсутствие артефактов и подтвердил наличие всей нативной гаммы БАС. Спектры поглощения растворов в 95 % спирте этиловом и гексане, снимали в кюветах с толщиной слоя 10 мм в диапазоне длин волн от 190 нм до 700 нм. Раствором сравнения служил 95 % спирт этиловый и гексан.

Определение суммы фенилпропаноидов производилось методом прямой спектрофотометрии при 327 нм (разведение 1:500) в пересчете на кофейную кислоту (удельный показатель E^1%_1см = 700).

По результатам серии проведенных экспериментов были получены следующие результаты: сумма фенилпропаноидов в пересчете на кофейную кислоту в ЛП «Дентос» - 3,0±0,5%; сумма фенилпропаноидов в пересчете на кофейную кислоту, содержащаяся в нити, – 2,5±0,4%. Степень высвобождения фенилпропаноидов из ретракционной нити составляет 85±0,5%.

Определение фенолальдегидов терпеноидов осуществляли методом прямой спектрофотометрии в пересчете на ГСО эвкалимина при 278 нм. Определено, что сумма фенолальдегидов терпеноидов в пересчете на эвкалимин в ЛП «Дентос» составляет 2,2%±0,4%; сумма фенолальдегидов терпеноидов в пересчете на эвкалимин, содержащаяся в нити – 1,4%±0,3%. Степень высвобождения фенолальдегидов из ретракционной нити составляет 64±0,4%.

Таким образом, в результате проведенных исследований была установлена возможность депонирования в ретракционных нитях, применяемых в стоматологической практике, основных действующих веществ ЛП «Дентос». Выявлена высокая степень высвобождения БАС, обусловливающих антимикробную активность, - фенилпропаноидов и фенолальдегидов: на уровне 85% и 64% соответственно, что, на наш взгляд, представляется интересным в плане дальнейшего клинического использования ЛП «Дентос» в сочетании с современными стоматологическими материалами.

Литература:

1. Патент РФ № 2428171 на изобретение «Состав лекарственной

фитосубстанции с антимикробными и противовоспалительными свойствами «Дентос» от 10.09.2011 Авторы: Шагалиева Н.Р., Куркин В.А., Авдеева Е.В., Колпакова С.Д., Петрова Н.А., Байриков И.М., Даниленко Е.В., Шмелев О.А.

2. Шагалиева, Н.Р. Аналитические исследования комплексного

лекарственного фитопрепарата для стоматологии и челюстно-лицевой хирургии / Н.Р. Шагалиева, Е.В. Авдеева, В.А. Куркин // Фармация. – 2012. – Т. 50, № 1. – С. 9-12.