Татаренко Д.П., Звягинцев А.С.

ГЗ «Луганский государственный медицинский университет»

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ДИКЛОФЕНАКА НАТРИЯ В ПРАКТИЧЕСКОЙ МЕДИЦИНЕ

Введение. В последние время нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) являются наиболее широко применяемым классом препаратов в медицине [1]. Большинство НПВС обладает противовоспалительным, аналгетическим и жаропонижающим свойствами [2, 3, 5]. Жаропонижающее действие НПВС напрямую связано с нарушением синтеза ПГ и уменьшением их пирогенного действия на центр теплорегуляции [4]. Эта группа препаратов назначается с целью купирования болей различного происхождения, при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, ревматизме, лихорадочных состояниях [8, 9].

Актуальность темы. В международных клинических экспериментах, посвященных сравнительной оценке выраженности эффектов и переносимости НПВС, диклофенак натрия занимает достойное место среди НПВС.

Основная часть. При внутримышечном введении максимальная концентрация препарата в плазме наступает через 10-20 мин, при ректальном — через 30 мин. При этом биодоступность достигает 50 %. Препарат хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость. При местном применении проникает через кожу и является эффективным препаратом для локальной терапии. Особой формой препарата является диклофенак ретард, содержащий 100 мг диклофенака натрия. В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация препарата в плазме при лечении диклофенаком ретард ниже, чем та, которая отмечается при введении препарата непролонгированного действия [11, 12].

При многократном приеме препарата кумуляции диклофенака в плазме не происходит. Препарат на 99,7 % связывается с белками сыворотки крови, свободно проникает в синовиальную жидкость. Период полувыведения препарата из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Препарат является быстродействующим и быстровыводящимся, что отвечает требованиям к применению ингибиторов ЦОГ-2. Отсутствие внутрипеченочной рециркуляции, длительное накопление в очаге воспаления - это преимущества фармакокинетики препарата [2, 10, 11]. Быстрота наступления аналгезирующего действия служит основанием для назначения диклофенака при купировании острых болевых синдромов различной интенсивности [7].

В первые 10 дней диклофенак натрия вводят по 3,0 мл внутримышечно 2 раза в сутки, затем переходят на таблетированные формы по 50 мг 3 раза в день. Кроме того используются ректальные и гелевые формы диклофенака, в том числе и комбинированные [10].

Преимущества диклофенака перед другими НПВС заключаются в том, что по противовоспалительной активности он превосходит ряд препаратов — ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен и др. Препараты группы диклофенака не оказывают отрицательного влияния на метаболизм хрящевой ткани суставов [1, 10].

Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина. На фоне калийсберегающих мочегонных препарат усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений [1].

Побочные эффекты при приеме диклофенака развиваются чаще у лиц с факторами риска, к которым относят пожилой возраст, женский пол, язвенную болезнь в анамнезе, наличие Helicobacter pylori, употребление алкоголя, курение, большие дозы или одновременное использование нескольких НПВС или глюкокортикоидов [4].

Выводы. Учитывая в целом преимущества и возможные побочные эффекты диклофенака, можно считать, что для данного препарата характерно с минимальным риском осложнений. Многолетний положительный опыт применения диклофенака в практике, разнообразие лекарственных форм, широкий диапазон допустимых дозировок позволяют считать диклофенак препаратом, входящим в первую линию НПВС для купирования болевого синдрома и снижения активности воспалительного процесса при ревматизме.

Литература

1. Phillips А.С, Polisson R.P., Simon L.S. NSAIDs and the elderly. Toxicity and economic implications // Drugs Aging. — 1997. — Vol. 10. —P. 119-130.

2. Береснев В.А. Беседы о боли. — К.: Аверс, 2002. — 40 с.

3. Зборовский А.Б., Зборовский Б.В., Деревянко Л.И. Опыт примененияраптенарапид в лечении суставного синдрома при PA // Научно-практическая ревматология. — 2001. — № 2. — С. 37-42.

4. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты // Русский медицинский журнал. —1999. — Т. 7, № 8. — С. 125-129.

5. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты при ревматических заболеваниях: стандарт лечения // Русский медицинский журнал. — 2001. — Т. 9, № 78. — С. 265-270.

6. Насонова В.А. Международная декада, посвященная костно-суставным нарушениям // Русский медицинский журнал. — 2000. - 8, №9. — С. 36-71.

7. Насонова В.А., Денисов Л.Н. Ревматические болезни в практике семейного врача // Русский медицинский журнал. — 2001. — Т. 9, № 23. — С. 103-111.

8. Насонова В.А. Рациональное применение НПВП в ревматологии // Русский медицинский журнал. —2002. — 77 10, № 6. — С. 302-306.

9. Харкевич Д.А. Фармакология. - М.: ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 1999. — 664 с.

10. Шварц Г.Я. Фармакологические свойства и результаты клинического изучения нестероидного противовоспалительного препарата ортофена // Химико-фармацевтический журнал. — 1997. —№11. — С. 1395-1398.

11. Шварц Г.Я. Новые направления в создании противовоспалительных препаратов // Химико-фармацевтический журнал. — 1999. —№ 11. — С. 1317-1326.

12. Шварц Г.Я. Противовоспалительные препараты: классификация, химическое строение и фармакологические свойства // Лекарственная терапия воспалительного процесса: экспериментальная и клиническая фармакология противовоспалительных препаратов / Я.А. Сигидин, Г.Я. Шварц, А.П. Арзамасцев, C.C. Либерман. —M.:Медицина, 1999. — 240 с.