Полищук Т.С., Ткачук И.О., Скрыпник Ю.В.

Медицинский институт Украинской ассоциации народной медицины

Гелеобразователи в фармации. Карбопол. Альгинаты

Карбопол – это целая группа соединений, которые представляют собой карбоксиакриловые или карбоксивиниловые полимеры [1]. Его получают синтетическим путем. В фармации карбопол играет роль гелеобразователя. Он является основой для гелей и кремов-гелей. Имеет ряд преимуществ: с момента изъятия из заводского котла до расфасовки в тубу и в течении всего срока годности гель с карбополом не расслаиваться, не высыхает, не комкуется, не меняет цвет. (Для сравнения: гели с карбоксиметилцеллюлозой, которая применяется в тех же случаях, что и карбопол, при изменении температуры меняют консистенцию, что сказывается на их потребительских свойствах).

Помимо карбопола, в роли гелеобразователей выступают и другие натуральные продукты. В частности, разнообразные производные водорослей и лишайников – альгинаты, агар-агар и др.

В фармацевтической промышленности широко используют альгинаты [2]. Альгиновая кислота (Е400) и ее соли (Е401 — Е405). Эта подгруппа представляет собой полисахариды бурых морских водорослей родов Laminarua и Macrocystis. Технологический процесс получения альгинатов основан на щелочной экстракции разбавленными растворами соды или щелочей в виде хорошо растворимых натриевых или калиевых солей. При подкислении экстракта из раствора выделяют собственно альгиновые кислоты, которые после очистки и концентрирования высушивают. В связи с ограниченной стабильностью альгиновых кислот, как правило, на завершающем этапе их переводят в различные солевые формы. Статус альгинатов наряду с альгиновой кислотой имеют пять солей (табл. 1) [6].

Таблица 1

Альгинаты

Е-номер	Название - г <•»•>,• ,; ,	Природа катиона в мономерном остатке
Е400 Е401 Е402 Е403 Е404 Е405	Альгиновая кислота Альгинат натрия Альгинат калия Альгинат аммония Альгинат кальция Пропиленгликольальгинат (ПГА)	Н Nа К NН4 ½ Са —СН2—СН—СН3 ОН

Растворимость этих веществ в воде зависит от природы катиона в мономерных остатках, формирующих молекулы рассматриваемых гетерогликанов.

Свободные альгиновые кислоты плохо растворимы в холодной воде, но набухают в ней, связывая 200—300-кратное количество воды, однако растворимы в горячей воде и растворах щелочей, образуя при подкислении гели.

Натриевые и калиевые соли альгиновых кислот легко растворяются в воде с образованием высоковязких растворов. Соли с двухвалентными катионами образуют гели или нерастворимые альгинаты.

Свободные альгиновые кислоты плохо растворимы в холодной воде, но набухают в ней, связывая 200—300-кратное количество воды, однако растворимы в горячей воде и растворах щелочей, образуя при подкислении гели [4].

Натриевые и калиевые соли альгиновых кислот легко растворяются в воде с образованием высоковязких растворов. Соли с двухвалентными катионами образуют гели или нерастворимые альгинаты.

Вязкость растворов альгинатов связана с длиной полимерной молекулы альгината, в связи с чем коммерческие препараты имеют, как правило, определенную молекулярную массу. В этом случае вязкость растворов изменяется пропорционально концентрации добавки. При низких концентрациях повышение вязкости может быть достигнуто путем введения небольшого количества ионов кальция, которые, связывая молекулы, приводят фактически к повышению молекулярной массы и, как следствие, к повышению вязкости. Превышение дозировки ионов кальция может привести к гелеобразованию.

Образование гелевой структуры в растворах альгинатов происходит в результате взаимодействия их молекул между собой с участием ионов бивалентного кальция, причем зонами ассоциации служат участки полигулуроновой кислоты (зоны кристалличности). В связи с этим гелеобразующая способность и прочность гелей непосредственно связаны с количеством и длиной зон кристалличности. С химической точки зрения формирование геля при взаимодействии альгината с ионами кальция можно рассматривать как ионообменный процесс замены одновалентного катиона (например, натрия) в молекуле водорастворимой соли альгиновой кислоты с образованием стыковых зон через катион двухвалентного металла [3].

Применение альгинатов в фармации основано на взаимодействии их водорастворимых солевых форм в присутствии ионов кальция, что приводит к модификации реологических свойств (повышению вязкости или образованию гелевой структуры). По своим технологическим функциям альгинаты являются загустителями, гелеобразователями и стабилизаторами. Альгинат кальция проявляет также функцию пеногасителя.

Но опыт показывает, что в качестве гелеобразователей они себя не оправдывают: создают липкую вязкую массу. В процессе производства долго набухают, плохо смешиваются с некоторыми активными ингридиентами [5].

Таким образом, к карбополу можно отнестись с профессиональной симпатией, поскольку он ничем не обременяет технологический процесс: хорошо растворяется в воде, легко смешивается с любыми активными ингредиентами.

Список литературы

1. Зимон А.Д., Лещенко А.Д. Коллоидная химия.– М.: Химия, 1995.– 326с.

2. http:/www.golkom.ru

3. http:/www.kruz.ru

4. Георгиевский В.П.,Комиссаренко Н.Ф.,Дмитрук С.Е. Биоллогически активные вещества лекарственных растений. - Новосибирск: Наука. Сиб. отд-ние, 1990 - 333с.

5. Арх. клін. експ. Мед.-2004.-Т.13,№1-2.-С.65-67;

6. Савицькая С.Б., Зарума Л.Е., Чалый Л.Ф. Вспомогательные вещества, которые используются в технологии лечебно-косметических кремов.// Фармацев. журн. - №4 – С. 52-56, 1997.